通過特定的靶向藥物來治療腫瘤是近30年來創新藥研發領域最引人注目的科學成就之一。本書精選了目前抗腫瘤靶向藥物研發領域最常見的27個靶點和已上市的近100個代表性藥物，詳細介紹了每個靶點的分子結構和作用機制、該類靶點藥物研發的歷史，以及目前已獲批上市藥物的基本信息，繼而梳理了每個靶點代表性藥物的非臨床和臨床研究數據，包括藥代動力學和毒理學及臨床的不良反應等，分析了代表性藥物非臨床和臨床安全性數據的關聯性，解析了代表性藥物主要毒性發生的機制，最后展望了同類靶點藥物研發的前景。
本書不僅為新藥研發人員提供了有關靶向藥物的詳細研究信息，也為臨床醫生提供了各類靶向治療藥物的安全性資料，可供相關領域科研人員參考。
目 錄
第1章 緒論001
1.1 抗腫瘤藥物研發的歷史001
1.2 藥物的安全性評估005
1.3 抗腫瘤藥物研發展望009
第2章 BCR-ABL抑制劑的藥理學機制和安全性011
2.1 BCR-ABL靶點的發現和作用機制 011
2.2 BCR-ABL抑制劑藥物 013
2.3 非臨床藥代動力學和安全性015
2.3.1 伊馬替尼 015
2.3.2 尼洛替尼 019
2.3.3 達沙替尼 023
2.3.4 Bosutinib 026
2.3.5 Ponatinib 029
2.3.6 Asciminib031
2.4 臨床安全性034
2.4.1 伊馬替尼 034
2.4.2 尼洛替尼 034
2.4.3 達沙替尼 035
2.4.4 Bosutinib 035
2.4.5 Ponatinib 036
2.4.6 Asciminib036
2.5 靶點安全性綜合分析037
2.5.1 非臨床和臨床安全性關聯分析 037
2.5.2 靶點毒性解析 040
2.6 總結與展望046
參考文獻 047
第3章 BTK抑制劑的藥理學機制和安全性 049
3.1 BTK靶點作用機制 049
3.1.1 BTK靶點作用機制049
3.1.2 BTK抑制劑適應證051
3.2 BTK抑制劑藥物 054
3.2.1 上市藥物 054
3.2.2 發展現狀 054
3.3 非臨床藥代動力學和安全性057
3.3.1 伊布替尼 058
3.3.2 阿可替尼 061
3.3.3 澤布替尼 063
3.3.4 Tirabrutinib 065
3.4 臨床安全性070
3.4.1 伊布替尼 070
3.4.2 阿可替尼 071
3.4.3 澤布替尼 071
3.4.4 Tirabrutinib071
3.5 靶點安全性綜合分析074
3.5.1 非臨床和臨床安全性關聯分析 074
3.5.2 靶點毒性解析 078
3.6 總結與展望082
參考文獻 082
第4章 EGFR 抑制劑的藥理學機制和安全性 085
4.1 EGFR靶點作用機制085
4.1.1 EGFR的結構和功能 085
4.1.2 EGFR的信號傳導 086
4.2 EGFR抑制劑藥物087
4.2.1 研究進展 087
4.2.2 上市藥物 089
4.3 非臨床藥代動力學和安全性092
4.3.1 吉非替尼 093
4.3.2 阿法替尼 096
4.3.3 奧希替尼 100
4.3.4 Amivantamab 104
4.4 臨床安全性107
4.4.1吉非替尼 107
4.4.2阿法替尼 107
4.4.3 奧希替尼 107
4.4.4 Amivantamab 108
4.5 靶點安全性綜合分析110
4.5.1 非臨床和臨床安全性關聯分析 110
4.5.2 靶點毒性解析 112
4.6 總結與展望114
